中藥制劑–微囊劑

微囊劑系利用天然或合成的高分子材料（通稱囊材），將藥粉微粒或藥液微滴（通稱囊心物）包裹直徑為1～5000μm的微小囊狀物的技術稱為微型包囊，其制品稱為微囊劑。

“微型包囊”是近20多年來發展起來的一種新技術，它不僅應用于藥劑，在工業、農業及其他領域里均可應用。微囊的囊膜具有透膜或半透膜的特性，因此其所包含的囊心物質可借壓力、pH值、酶、溫度或提取等方法完全釋放出來。

微囊的外形可取決于囊心物質的性質和囊材的凝聚方式及操作熟練程度，囊形可呈球狀實體或呈平滑的球狀膜殼形、串珠形以及表面平滑、折疊的不規則結構等。各種形狀微囊的直徑，常用者為幾微米～幾十微米甚至400μm。制成的微囊可供散劑、膠囊劑、顆粒劑、沖劑、片劑、丸劑、注射劑、植入劑及軟膏劑等各種劑型制備的基礎原料。

“微型包囊”的優點：可制成如上多種藥物制劑；液態藥物可改制成固體劑型；延緩藥物釋放，制備緩釋長效制劑；掩蓋藥物的不良嗅味，可易于吞服；改善口服藥物消化道副反應；提高藥物的穩定性，減少復方制劑的配伍禁忌；使藥物在靶部位起作用；半透性微囊對酶制劑的特殊效應，如門冬酰胺酶對人體具免疫反應，如將其制成不溶化半透性微囊，可使血液能通過半透膜與門冬酰胺酶作用以治療白血病；改善某些藥物的物理特性如可壓性與流動性。

微囊劑的缺點是尚缺乏簡單的并適用于所有囊心物的包囊方法；操作方法上不連續，不利于聯動化生產，包囊出廢品時不易再回收等。

國內對微囊的研究，有用桃膠、CAP、CMC等多聚物與明膠等作為囊材，用復凝聚法包囊及用明膠或CAP單凝聚微囊工藝也取得一定的進展，并開展了水溶性藥物（如硫酸軟骨素）以及聚乙二醇6000為囊材進行包囊的研究，初步探索了驅絳蟲藥鶴草酚微囊的體外釋放試驗；在中藥制劑方面也采用了復凝聚法，將牡荊油制成了牡荊油微囊片。另外有的單位對黃荊葉油。線葉菊油等也進行了研究；有的單位對大蒜中所含0．2％揮發油進行了研究，油中大蒜辣素與大蒜新素在光線、溫度影響下易氧化及對消化道粘膜有刺激性，經將大蒜揮發油制成大蒜素微囊后，不但使液態藥物變成了固態劑型。并提高了穩定性，掩蓋了強烈的刺激嗅辣味，并經臨床觀察155例急慢性菌痢，有效率達94.2%。